본 발명은 스마트 자성 나노 스피어 제제(Smart magnetic nano spheres preparation) 및 이의 제조방법에 관한 것으로 보다 상세하게는 포유동물에서 종양의 진단 및 치료를 할 수 있는 표적지향형 스마트 자성 나노 스피어 제제 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 스마트 자성 나노 스피어 제제는 자기공명영상(MRI)에 감지 될 수 있는 자성 나노 입자로서 나노 크기의 산화철을 중심물질로 하고, 생체조직에 친화력이 강한 생분해성 고분자를 이용하여, 생체 조직 깊숙이 침투할 수 있는 수십∼수백 나노미터의 크기로 캡슐화한 후, 이 캡슐의 표면에 특정 종양에 특이적인 항체를 표면수식 하여 이루어진 것으로서 종양의 진단 및 치료에 효과적으로 이용할 수 있는 표적지향형 스마트 자성 나노 스피어 제제 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 스마트 자성 나노 스피어 제제는 종양을 효과적으로 진단할 수 있으며, 또한 본 발명의 스마트 자성 나노 스피어 제제는 특이한 종양에 대한 항체를 가지고 있기 때문에 종양의 진단과 동시에 종양을 치료할 수 있다.