본 발명은 복합 유전자를 표적하는 작은 간섭 RNA(small interfering RNA) 다중 접합체 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 두 종류 이상의 이중가닥 센스/안티센스(sense/antisense) siRNA 단량체를 직접 또는 가교제나 고분자를 매개로 한 공유결합을 통해 연결시켜 두 종류 이상의 siRNA 단량체를 포함하는, 복합 유전자를 표적하는 siRNA 다중 접합체 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 복합 유전자를 표적하는 siRNA 다중 접합체 제조방법에 따라, 두 종류 이상의 siRNA를 화학적 방법으로 결합시켜 복합 유전자를 표적하는 siRNA 다중 접합체를 효과적이고 간단하게 생산할 수 있으며, 상기의 방법으로 제조된 복합 유전자를 표적하는 siRNA 다중 접합체는 기존의 siRNA에 비해 음이온 전하밀도가 증가되어 양이온성 유전자 전달체와 효과적으로 결합하여 유전자 전달효율을 향상시키고, 다양한 서열의 siRNA를 세포에 전달하여 각 서열의 특이적/복합적 기능을 동시에 수행할 수 있다.