본 발명은 빌리루빈 유도체 기반의 진단 및 치료용 초음파 조영제에 관한 것이다. 본 발명의 빌리루빈 유도체를 포함하는 미세입자는, 활성산소종(reactive oxygen species, ROS)에 민감하게 반응하고, 소수성 약물과 결합하며, 산화철 나노입자를 비롯한 금속을 효과적으로 킬레이팅 할 수 있다. 따라서 본 발명의 미세입자는 초음파 진단용 조영제로서 사용할 수 있을 뿐만 아니라 자기공명영상 진단용 조영제, 및 소수성 및 플래티넘 기반 약물의 전달체로서도 유용하게 사용될 수 있다.