본 발명은 구리 촉매 하에서 삼성분 짝지움 반응을 통해 N-술포닐아미딘 화합물을 합성하는 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 화학식(1)의 아세틸렌 유도체와 화학식(2)의 술포닐 아지드 유도체, 그리고 화학식(3)의 아민 유도체를 구리 촉매에 의해 반응이 촉진되어 세분자 짝지움 반응에 의해 화학식(4)의 N-술포닐아미딘을 얻는 것을 특징으로 한다.본 발명의 아미딘 화합물은 많은 천연물의 매우 중요한 구성성분이며 의약품 제조과정에서 주요한 중간체로 자주 사용되고 있는 화합물로서, 본 발명의 다성분 짝지움 방법은 다성분에 대해 매우 넓은 응용범위를 가지고 있으며, 온화한 반응조건에서 생성되며, 해로운 부산물을 최소한으로 줄이는 방법으로 수득율을 아주 극대화하는 경제적인 제조방법을 제공한다.