본 발명은 다양한 리그난(Lignans) 유도체 및 γ아미노부티르산(GABA, γ-aminobutyric acid) 유도체의 제조에 유용한 중간체인 치환된 γ-부티로락톤의 광학선택적 제조방법에 관한 것으로, (R) 또는 (S)의 에틸-2-옥소-3-옥사-바이사이클로[3.1.0]헥산-1-카복실레이트(ethyl 2-oxo-3-oxa-bicyclo[3.1.0]hexane-1-carboxylate)를 출발물질로 하여 다양한 친핵체와 반응시켜 제조되는 치환된 γ-부티로락톤의 광학선택적 제조방법에 관한 것이다.