카테콜 폴리에틸렌글리콜 유도체와 단백질 또는 펩타이드의 접합체 및 이의 제조방법

Abstract

본 발명은 카테콜을 갖는 폴리에틸렌글리콜 유도체를 이용하여 단백질 또는 펩타이드의 특정부위인 N-말단에 폴리에틸렌글리콜 유도체를 단일접합시킨 단백질- 또는 펩타이드-카테콜 폴리에틸렌글리콜 유도체의 접합체 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 카테콜-PEG 유도체가 단백질 또는 펩타이드의 특정부위인 N 말단 아민 그룹에 위치특이적이면서도 단일 분자로 결합하여, 균일한 단백질 또는 펩타이드와 폴리에틸렌글리콜의 접합체를 높은 수율로 수득할 수 있다. 수득된 접합체는 종래기술에 비하여 단백질 자체의 화학적 변형이 없으면서도 단백질 활성도 저해를 최소화할 수 있어 접합체의 약학적 효과가 뛰어나며, 그 균질성에 의해 생체 내에서의 생물학적 약효성이 균일하게 예측되고, 가수분해에 강하여 생체 내 지속시간이 길어지므로, 단백질 약물의 체내 약효 및 안정성을 증진시키는 효과가 있다.